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15、传统眼用制剂一般为溶液剂或混悬剂,给药后多因眨眼、泪液分泌、鼻泪管消除等原因溢出而损失,在眼内滞留时间短,最终只有约10%的药物能进入眼内组织,需要反复用药来维持药物浓度,临床顺应性差为改善上述问题,研究者开发了通过延长眼部滞留时间而提高药物眼部生物利用度的多种药物递送系统。其中,丙烯酸交联聚合物作为一种优良的生物黏附性材料,因特有的黏膜黏附性、生物相容性及稳定的理化性质,成为眼部凝胶给药系统的研究热点(2—3)。
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12、丙烯酸交联聚合物(又称聚丙烯酸、聚丙烯酸酯、聚碳酸酯或丙烯酸聚合物)一般是丙烯酸与糖、醇等基团交联聚合而成的高分子聚合物。因与丙烯酸单体交联的基团不同,制剂特性上略有差异。目前较常用的有两类,一类是由丙烯酸与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而成的聚合物,代表性聚合物为卡波姆(carbomer,商品名Carbopol),早期用作缓释骨架材料,此后也作为水凝胶基质用于眼部给药系统。根据其相对分子质量、流变学特性及理化性质差异又可分为不同的系列。另一类是由丙烯酸与二乙烯基乙二醇交联而成的聚合物,即聚卡波菲(polycarbophil),因具有优异的生物黏附性而广泛应用于如鼻腔、眼部等黏膜给药系统及牙科等局部给药系统(4—6)。
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10、摘要:青光眼是一种不可逆的致盲性眼病,通常药物治疗以降眼压药为主,但是传统滴眼剂的生物利用度低、患者依从性差,从而导致临床治疗效果不佳。近年来,新型给药系统通过延长药物在眼部的滞留时间达到缓释的目的,提高了青光眼药物的治疗效果。本文将新型给药系统分为非侵入式和侵入式。其中,非侵入式给药系统包括滴眼剂(纳米脂质体、原位凝胶和立方液晶)、角膜接触镜和眼用插入剂;侵入式给药系统包括眼用植入剂和可注射微粒。本文介绍了各给药系统的优势和不足以及眼部药物递送的新技术,并阐述了释药机制,以期为研发治疗青光眼的新型制剂提供参考。
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